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心脑血管系统药物资料
赖诺普利Lisinoprile

项目

作用

类别

血管紧张素转化酶抑制剂

适用动物

犬、猫

适应症

作赖诺普利通过与血管紧张素I竞争结合血管紧张素转化酶,从而抑制血管紧张素Ⅱ的形成。与呋塞米联合使用可提高心力衰竭犬的生活质量。对左向右分流有治疗效果。可用于慢性肾功能水解和蛋白质损失肾病的辅助治疗效果。赖诺普利与其他的血管紧张素转化酶抑制剂相比具有更多的优势,因为它可每天用1次剂量,且价格便宜。

药理作用

赖诺普利与血管紧张素转化酶的亲和力高于血管紧张素I竞争性抑制血管紧张素I向血管紧张素II的转变,降低血管紧张素II的浓度,从而抑制血管紧张素II的收缩血管的作用同时因为血管紧张素Ⅱ浓度减少,可导致醛固酮分泌减少,血浆肾素的活性增强。赖诺普利对血管紧张素转化酶的亲和力高于依那普利和卡托普利

可降低总的外周阻力、肺动脉阻力、平均动脉和右心房压力和肺毛细血管楔压,心率不变或减低,心脏指数和输出量增加,每搏输出量和运动耐受增加。伴随着肝脏血流的轻微变化,肾脏的血流增加。患有肾小球疾病的动物,血管紧张素转化酶抑制剂可能降低蛋白尿和帮助维持肾功能

对心电图影响

降低给药频率后出现心动过速.

注意

在剂量过大的情况下出现副作用的可能性犬高于猫。

心脏收缩作用

对收缩影响不大但可增加心输出量

心率影响

不变或减低

耗氧量


前负荷

下降

后负荷

不变或减低

禁忌症

赖诺普利禁用于已证实对血管紧张素转换酶抑制剂有过敏反应的患畜

慎用

肾功能不全的患畜应慎用并且严密监视。剂量可能需要相应减少慎用于患有低血钠症或高血钾症,冠状动脉或脑血管功能不全者,先天性血液异常或者胶原血管病(SLE系统性红斑狼疮)的思畜,患有严重的慢性充血性心力衰竭的患畜在治疗开始就应密切监测

半衰期

作用持续时间为24小时。或心血管疾病或严重充血性心力衰竭患畜半衰期延长。

给药途径

口服

药物吸收

赖诺普利的生物利用度变化范围为25%~50%,给药4h后血药达到峰浓度水平

代谢


联合应用


中毒剂量


犬用法用量

心力衰竭的轴助治疗

1)0.5mg/kg,口服,每12~24h1次,(WareKene,2000

2)0.5mg/kg,口服,每24h1次,( Fuentes,2003)

3)0.25~0.5mg/kg,口服,每天1(24h1);在病畜可忍受的条件下使用最高推荐剂量。

猫用法用量

心力衰竭的辅助治疗

0.25~0.5mg/kg,口服,每天1

监测指标

1)慢性充血性心力衰竭(CHF)的临床症状

2)血清电解质,肌酸酐,血清尿素氮,尿蛋白;

3定期地血细胞计数

4)血压(如果治疗高血压或与低血压升高有关的症状)


 

 

 

 

 

 

●降糖药(胰岛素,口服制剂):可能增加低血糖的风险;建议加强监测。

●利尿(速尿,氢氯噻嗪):高钾影响的增加,建议增强血清血钾的监测

●低血压制剂,其他:增加低血压的潜在风险。

●锂:可能增加血清中锂的浓度;需提高监测

●非留体抗炎药:可能降低依那普利抗高血压或正向血流动力学的效果:可能提高损害肾功能的风险

●补钾:高钾血症的风险增加

副作用

胃肠道反应(厌食症,呕吐和腹泻);也可潜在的导致咳嗽,虚弱无力,低血压,肾功能不全和高血钾症等因为它缺乏巯基(不像卡托普利),几乎不可能发生免疫系统介导的反应。但斑疹,嗜中性粒细胞减少症和粒细胞缺乏症在人上已有报道.降低给药频率后出现低血压、昏睡、呕吐及心动过速.

副作用处理

常规盐类进行容量扩张而进行的支持治疗措施可用于校正血压,因为此药的作用持效时间较长,可能需要延长监测和治疗时间,当有保证的情况下刚发生的过大剂量可采用胃排空的程序来进行处理

主人须知

1.未经兽医的批准,不可突然停药或减少治疗

2.如果呕吐腹持续或更严重,或动物的病情恶化,应联系兽医

液体配伍

可配置呈口服悬液。配置后应避光冷藏出餐。

动物剂型


人用剂型

2.5mg,5mg,10mg,20mg,30mg

保存

室温密闭容贮存。

与乙醇配伍



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