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心脑血管系统药物资料
螺内酯 Spironolactone

项目

作用

类别

醛固酮拮抗剂、保钾利尿剂

适用动物

犬、猫

适应症

利尿,心力衰竭的辅助治疗(利尿降负荷、抗醛固酮作用 

对患有严重二尖瓣反流的犬的治疗研究发现在传统治疗方法上增加螺旋内酯甾酮,可降低死亡或严重症状的风险。

呋塞米和碳酸酐酶抑制剂作用不明显,或不可能有外源性钾补充的充血性心衰竭的病畜,可使用螺旋内酯甾酮。与其他利尿剂相比,它导致血氨水平增加的可能性较小,因此也可用于治疗腹水症状。螺旋内酯甾酮也可用于治疗肾脏疾病。在大鼠的肾脏疾病模型中螺旋内酯甾酮可治疗蛋白尿和肾小球硬化。

药理作用

醛固酮可竞争性抑制螺旋内酯甾酮对肾小管末梢部的作用,能够促进钠、氯化物和水的排泄,减少钾,磷酸盐和游离酸的排泄。螺旋内酯甾酮对碳酸酐酶或肾脏传送机制无作用,对高钾血症病畜疗效最好。当单独用于健康的犬,该药不引起显著的多尿症。

通常情况下不单独使用螺旋内酯甾酮,因大部分钠会在肾小管被重吸收。与噻嗪(类)或其他利尿剂联合使用将会产生最大利尿效果。

猫每天2次使用2.7 mg/kg螺旋内酯甾酮,7-9天后下列血浆浓度可显著提高:钾0.39 mEq/L,钙0.48mg/dL,肌酐0.22 mg/dL,磷0.63mg/dL,以及总蛋白0.51 mg/mL

对心电图影响


注意

弱利尿作用与噻嗪(类)或其他利尿剂联合使用将会产生最大利尿效果。

可能的抗心脏重构作用。

治疗腹水。

心脏收缩作用


心率影响


耗氧量


前负荷

可能增多(抗重构,增加心脏顺应性和舒张功能)

后负荷


禁忌症

禁用于高钾血症,阿狄森(氏)综合征,急性肾衰竭和严重肾脏损伤的病患,慎用于肾脏损伤和肝脏损伤疾病的病患,但本品常用于治疗腹水。

慎用

任何的肾脏损伤或肝脏的疾病。

半衰期

长,单独使用概要是通常在第三天达到最大作用。

给药途径

口服

药物吸收

犬的口服生物利用度(测量总代谢物)约为50%,但混饲时生物利用度可提高至90%

代谢途径

剂量的70%随粪便排泄,18%随尿液排泄。

联合应用

1. 利尿:弱利尿作用与噻嗪(类)或其他利尿剂联合使用将会产生最大利尿效果。

2. 抗心力衰竭:β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂。

中毒剂量


犬用法用量

作为利尿剂用于临床心力衰竭:

1)只使用呋塞米和碳酸酐酶抑制剂,未控制积水的顽固性心力衰竭:12 mg/kg,口服,每12 h一次。

2)与其他的利尿剂合用,且出现高钾血症:24 mg/kg,口服,每天1次,

3)为了进一步减少呋塞米的剂量(维持呋塞米的靶剂量在1~2 mg/kg,口服,每2448 h一次)螺旋内酯甾酮剂量0.5mg/kg,口服,每天1次(阻断醛固酮,弱利尿作用),或2 mg/kg,每天2次(强利尿作用)。

用于治疗腹水:

1)与氢氯噻嗪联合使用:根据螺旋内酯甾酮含量,经验剂量为0.51 mg/kg口服,每天2次。

2)由右心衰竭引起腹水:确保畜主已按处方正确给药。增加呋塞米剂量至4-6 mg/kg8h口服(通常应增加剂量直至蓄积的液体被清除,或出现严重氮质血症)。优化ACE抑制剂剂量。控制饮食中的钠摄入量。增加螺旋内酯甾酮l2  mg/kg每天2次口服。初期(每周3次)可将呋塞米的1次口服剂量改为皮下注射。初期可增加氢氯噻嗪2 mg/kg口服,每21次。

用于治疗高血压:

1)12 mg/kg口服,每天2次。

2)作为收缩期BP>160 mmHg,舒张期>120 mmHg时的第四步药物:①依那普利/贝那普利(0.5 mg/kg每天2次);②氨氯地平(0.1 mg/kg,每天1);③氨氯地平(0.2 mg/kg,每天1),④螺旋内酯甾酮(1-2 mg/kg,每天2);⑤肼屈嗪0.5 mg/kg口服,每天2次。各步骤依次增加治疗。

猫用法用量

作为利尿药用于心力衰竭:

1)只使用呋塞米和碳酸酐酶抑制剂,未控制积水的顽固性心力衰竭:12 mg/kg,口服,每12 h1次。

2)当血钾浓度低时,1mg/kg,口服,每12 h1次。

用于高血压的附加治疗:

1)12 mg/kg口服,每天2次。

2)作为收缩期BP>160 mmHg,舒张期>120 mmHg时的第三步药物:①氨氯地平(0.625 mg,每天1次;若猫大于6 kg1.25 mg每天1次),如果有蛋白尿则加入ACE抑制剂;②ACE抑制剂(贝那普利/依那普利0.5mg/kg,每天2次);③螺旋内酯甾酮:12 mg/kg,每天2次);④肼屈嗪0.5mg/kg口服,每天2次。若1~2周后收缩期BP>160 mmHg。各步骤依次增加治疗。

用于醛甾酮过多症的辅助治疗:

在单独使用钾补充剂不能控制症状的情况下;12 mg/kg口服,每天2次。

监测指标

1.血液电解质,肌酸肝水平;2.体液状况;3.血压;4水肿/腹水症状、体重。


 

 

 

 

 

 

●地高辛:螺旋内酯甾酮可延长地高辛的半衰期,同时使用时应加强对地高辛血药浓度及作用的监控。

米托坦:同时使用时,螺旋内酯甾酮可能消减米托坦的作用,但是对这一作用缺乏详细信息,应小心监控。

●神经肌肉阻断剂,非去极化:可能增加神经肌肉阻断作用。

●保钾利尿剂(如氨苯蝶啶):有高钾血症的风险。

●钾补充剂:有高钾血症的风险。

●水杨酸盐:同时使用阿司匹林或其他水杨酸盐可降低螺旋内酯甾酮的利尿作用。

副作用

水电解质平衡紊乱(高钾血症或低钾血症、脱水症。)猫可能出现严重皮炎(不常见)。肾功能损伤的病患可能发生暂时性BUN升高。胃肠道反应(呕吐、食欲减退)。神经系统症状昏睡、共济失调、头痛等),内分泌失调也有可能发生。

副作用处理

停药后副作用一般可消除。严重症状对症治疗。

主人须知

如果用药期间出现消化道症状(如呕吐、腹泻、食欲减退),昏睡或其他严重神经症状严重或持续时,请通知兽医。

液体配伍


动物剂型


人用剂型


保存

如果伴有消化道症状(如呕吐、腹泻、食欲减退),昏睡或其他严重神经症状严重或持续时,请通知兽医。

与乙醇配伍



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