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心脑血管系统药物资料
呋塞米Furosemide

项目

作用

类别

袢利尿剂,排钾利尿剂

适用动物

犬、猫

适应症

常用于治疗多种动物的充血性心力衰竭、肺水肿、乳房水肿、高钙血症肾病、尿毒症,高钾血症的辅助治疗,偶尔用作抗高血压剂。用于所有种类动物的利尿。

药理作用

能减少髓袢升对电解质的吸收,降低钠和氯的重吸收,增加肾小管远端钾的排出,直接影响近曲小管电解质的转运。呋塞米准确的作用机制尚不清楚。该药对碳酸酐酶没有影响,也不能拮抗醛固酮。

呋塞米使肾脏中水、钠、钾、氯、钙、镁、氢、铵和碳酸氢盐的排出增加。该药对于犬而言,对钾排出的影响远远低于对钠的影响,因此犬用药后的低钠血症比低钾血症更令人担忧。该药能引起肾静脉扩张和肾小球滤过率短暂增强。可能发生肾脏血流量增加,外周阻力降低。呋塞米通过影响肾单位而使肾素分泌增加,不会使钠和水潴留增加。呋塞米可引起高血糖,但程度比噻嗪类要低

对心电图影响

低价血症时出现窦性心动过速或窦性心动过缓,各种早搏等快速心律失常严重时可出现心室颤动,出现UQT时间延长

注意

既往存在电解质或水平衡失调的患者、肝功不全、糖尿病患者慎用。

肌力

可能导致心肌收缩亢进,因低钾血症时细胞膜对Ca++通透性增加导致收缩力上升

心率影响

过量使用会导致低钾血症导致心率加快

耗氧量

增加

前负荷

可减少

后负荷


禁忌症

无尿、过敏或严重的电解质平衡紊乱者禁用

慎用

既往存在电解质或水平衡失调的患者、肝功不全、糖尿病患者慎用。

半衰期

消除半衰期为11.5 h

给药途径

口服、静注、肌注

药物吸收

犬的口服生物利用度约为77%

代谢途径

肝脏代谢

联合应用

可以于多巴胺联合应用

中毒剂量

犬口服后的LD50。大于l 000 mg/kg,静脉注射后大于300 mg/kg。长期以10 mg/kg的超量剂量持续6个月给犬施用呋塞米,会引起钙化作用发展和肾实质瘢痕形成。

急性中毒可引起电解质和水平衡紊乱、CNS反应(从嗜眠到昏迷和癫痫发作)以及心血管性虚脱。

犬用法用量

1. 作为一般利尿剂使用2. 25 mg/kg,口服、静注或肌内注射,每天1~2次,每隔6-8 h 1次。

2. 治疗心源性水中或肺水肿:

1)治疗严重急性肺水肿(非肠道用量

犬:用药量上限是8 mg/kg,每1-2 h静注或肌注直到呼吸频率和/或呼吸特征有所提高;交替使用0.66 mg/(kg.h)的用量,潜在引发严重利尿和尿钠和尿钾的排泄。

治疗心力衰竭(口服剂量,常与乙酰胆碱酯酶抑制剂和地高辛合用)。

犬:中度心脏衰竭1mg/kg,口服,隔日1次;严重的心力衰竭4 mg/kg,口服,每隔8h一次。

3.慢性治疗:多数心脏病学家推荐用乙酰胆碱酯酶抑制剂和利尿剂治疗动物的充血性心力衰竭,但是很难确定病患对呋塞米的准确用量,就如用来消除严重水肿所用药物的剂量,能让动物产生轻微症状,这个剂量很接近导致动物电解质紊乱的剂量。许多实验必须能最好的考虑动物需要。例如:犬每12 h给予少于2 mg/kg的口服剂量,“在尽量满足病症需要的前提下用的越少越好”是治疗原则。给病患主人提供呋塞米的最高和最低的剂量范围,并让他们“在呼吸困难或呼吸频率加快的情况下加大剂量,在动物出现虚弱、昏睡、厌食或沉郁的症状时减少用量”是很有帮助的。在治疗  。前和开始用药后5-10天后要测定肾功能。

4.结合剩下的血管紧张素和控制率:14 mg/kg静注,1~12 h肌注或口服。治疗高钙血症/高血钙症肾病:中度和严重高钙血症的辅助治疗:在使用呋塞米前的容积扩张是必要的。24 mg/kg,静注、皮下注射或口服,每天2-3次,

治疗急性肾衰竭/尿毒症:

1)按照2 mg/kg,静注呋塞米。如果1h内没有利尿效果,再按4 mg/kg重复静脉注射给药。如果仍没有利尿反应,再按6 mg/kg静脉注射给药1次。如果利尿现象依然没有发生,更大剂量的呋塞米或者考虑呋塞米和多巴胺可以合用。如果呋塞米成功的引起了利尿效果,8h重复用药以维持利尿和提高钾的分泌。呋塞港的连续用药治疗要考虑它的潜在副作用。

2)在水肿的患畜中,呋塞米以16 mg/kg体重进行静脉注射。如果在30 min内没有出现足够的利尿效果,重新给予开始的剂量或加大剂量。如果出现利尿效果,可以每6-8 h重复剂量或  玛给予显色指数为0.1~1mg/(kgh)的剂量。用药期间必须小心监测水平衡以防止低血压和更严重的肾危险。

猫用法用量

1. 作为一般利尿剂使用2. 25 mg/kg(建议猫使用较低剂量),口服、静注或肌内注射,每天1~2次,每隔6-8 h 1次。

2. 治疗严重肺水肿(非肠道用量):

推荐用乙酰胆碱酯酶抑制剂抑制呋塞米导致的猫肥厚型心肌病。维持剂量的范围在6.25 mg每天到口服12.5 mg8 h(只要猫能饮水和采食更高的剂量高达口服每12 h37.5 mg,该方法被用于许多对传统治疗方案无反应的猫)。药物的剂量必须在每个病患中准确滴定,并教授动物主人如何在家计数睡眠呼吸频率和每天记录呼吸频率(正常睡眠呼吸频率是15-30次/min,但是一些猫会高达40/min)

3慢性治疗:多数心脏病学家推荐用乙酰胆碱酯酶抑制剂和利尿剂治疗动物的充血性心力衰竭,但是很难确定病患对呋塞米的准确用量,就如用来消除严重水肿所用药物的剂量,能让动物产生轻微症状,这个剂量很接近导致动物电解质紊乱的剂量。许多实验必须能最好的考虑动物需要。例如:猫开始时给6.25 mg/kg.天)用于慢性治疗。一些猫需要更高的剂量,而一些猫可以维持在隔天日服6.25 g。“在尽量满足病症需要的前提下用的越少越好”是治疗原则。给病患主人提供呋塞米的最高和最低的剂量范围,并让他们“在呼吸困难或呼吸频率加快的情况下加大剂量,在动物出现虚弱、昏睡、厌食或沉郁的症状时减少用量”是很有帮助的。在治疗  。前和开始用药后5-10天后要测定肾功能。

4结合剩下的血管紧张素和控制率:14 mg/kg静注,1~12 h肌注或口服。治疗高钙血症/高血钙症肾病:中度和严重高钙血症的辅助治疗:在使用呋塞米前的容积扩张是必要的。24 mg/kg,静注、皮下注射或口服,每天2-3次,

治疗急性肾衰竭/尿毒症:

1)按照2 mg/kg,静注呋塞米。如果1h内没有利尿效果,再按4 mg/kg重复静脉注射给药。如果仍没有利尿反应,再按6 mg/kg静脉注射给药1次。如果利尿现象依然没有发生,更大剂量的呋塞米或者考虑呋塞米和多巴胺可以合用。如果呋塞米成功的引起了利尿效果,8h重复用药以维持利尿和提高钾的分泌。呋塞港的连续用药治疗要考虑它的潜在副作用。

2)在水肿的患畜中,呋塞米以16 mg/kg体重进行静脉注射。如果在30 min内没有出现足够的利尿效果,重新给予开始的剂量或加大剂量。如果出现利尿效果,可以每6-8 h重复剂量或  玛给予显色指数为0.1~1mg/(kgh)的剂量。用药期间必须小心监测水平衡以防止低血压和更严重的肾危险。

监测指标

1. 血清电解质、血尿素氮、肌酸酐、葡萄糖;

2. 水合状态;(血浆渗透压( Posm) 、尿液渗透压( Uosm) 和尿比重( Usg) 是反映水合状态的常用指标,常以Usg=1.020 或Posm= 290 mOsm/kg 作为水合状态的临界指标。

3. 血压;呼吸频率;心电图;

4.水肿的症状、体重;

5.耳毒性评价,尤其是长期用药或用于猫时。

 

 

药物相互反应和联合应用

不能联合应用

泻药

 

 

 

 

 

 

■血管紧张素转化酶抑制剂(如:依那普利、贝那普利):增加了低血压的风险,尤其是由于使用利尿剂而大量失水失钠的病人。

■氨基糖苷类抗生素(庆大霉素、阿米卡星等):增加了耳毒性的风险。  q

■两性霉素B:髓袢利尿剂会增加肾毒性的风险和低血钾症。

■皮质类固醇:增加了胃肠道溃疡和低血钾症的风险。

■地高辛:呋塞米引发的低血钾症可能会增加地高辛的毒性。

■胰岛素:呋塞米可能会改变胰岛素的需求。

■肌肉松弛剂(如:阿曲库铵,筒箭毒碱):呋塞米会延长神经肌肉的封阻。

■丙磺舒:呋塞米会降低排尿酸药的效果。

■水杨酸盐类:髓袢利尿药会降低水杨酸盐的排泄。

■琥珀胆碱:呋塞米会加强效果。

■茶碱:当与呋塞米一同使用时,茶碱的药理学作用会加强。

实验室提示

■游离甲状腺素:呋塞米会增加游离甲状腺素的作用;呋塞米阻止游离甲状腺素与犬的血清建立联系。

副作用

液体和电解质尤其低钠血症,异常,其他的还包括耳毒性、胃肠道紊乱、血液学影响、衰弱和不安。如果脱水会出现肾前性氮血症。呋塞米可引起体液和电解质失衡,应对患者的水合状态和电解质失衡水平进行监测(尤其是钾、钙、镁和钠的检查)。如果发生中度至严重脱水将引发肾衰竭。低钠血症是最令人担忧的问题,但是低钙血症、低钾血症和低镁血症都可能发生。与那些饮食不正常的动物相比,正常饮食的动物不易发生电解质失衡。其他可能的不良反应包括耳毒性,尤其是肌内注射高剂量呋塞米的猫科动物。有报道称,当肌内注射剂量大于22 mg/kg时能引起犬的听力丧失。其他副作用还包括胃肠功能紊乱、血液学影响(贫血、白细胞减少)、虚弱和不安。

副作用处理

纠正水电解质平衡紊乱,其它对症治疗。

主人须知

出现过度口渴、昏睡、倦怠、不安、少尿、胃肠道功能紊乱或心动过速,可能表明电解质或水平衡失常。等症状请及时于兽医师联系。

液体配伍

可以于以下药物配伍,如:硫酸阿米卡星、盐酸西米替丁、硫酸卡那霉素、硫酸妥布霉素和维拉帕米。

不能与下列药剂配伍:维生素c溶液、盐酸多巴酚丁胺、肾上腺素、硫酸庆大霉素、硫酸奈替米星和四环素类药物。呋塞米通常不能与抗组胺类药物、局部麻醉药、生物碱类、二氮嗪或阿片制剂等混合。

 

动物剂型

注射剂10mg/ml

人用剂型


保存

呋塞米片剂应避光保存于密封的容器内;口服液应保存于室温,并避光、防冻;呋塞米注射液应室温保存。当注射液冷冻保存时,会有沉淀产生,但是遇热后又会重新溶解,且不会影响其药效。人用注射剂(10 mg/mL)如果变黄,则不能再使用。兽用注射剂(50 mg/mL)通常为淡黄色。呋塞米在酸性条件下不稳定,然而在碱性条件下十分稳定。

与乙醇配伍



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