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心脑血管系统药物资料
雷米普利

雷米普利Ramipril

项目

作用

类别

长效血管紧张素转換酶抑制剂,是一种主要的血管扩张剂

适用动物

犬、猫

适应症

雷米普利是一种长效血管紧张素转换酶( ACE)抑制剂,用于治疗犬、猫的心脏衰竭或高血压。雷米普利已被用于治疗猫的动脉高血压。

与其他ACE抑制剂一样,它可能有助于辅助治疗慢性肾功能衰竭,蛋白丢失性肾病。对于中度肾功能不全(如可能出现充血性心力衰竭)的患者。不必调整雷米普利用药剂量。

药理作用

当雷米普利转换成雷米普利拉才具有药理活性。雷米普利拉通过竞争血管紧张素转化酶(ACE)抑制血管紧张素-I酶形成血管紧张素Ⅱ(一种强效的血管收缩剂)。由于血管紧张素Ⅱ浓度降低,醛固酮分泌减少,并且血浆肾素活性增加。ACE与雷米普利拉的亲和力比与血管紧张素I高很多。

雷米普利拉对于临床心力衰竭患者的心血管效应包括:降低总外周阻力,肺血管阻力,平衡动脉和右心房压力还有肺血管阻力,平衡动脉和右心房压力,维持肺毛细血管楔压或心脏速率不变。增加心脏指数和输出量,每搏输出量,发生运动耐受。肾血流量、肝脏血流增加量变化不大。对于动物肾小球疾病,ACE抑制剂有助于减少蛋白尿,并且有助于保护肾功能。

对心电图影响


注意


肌力


心率影响


耗氧量


前负荷


后负荷

降低

禁忌症

禁用于犬的血管狭窄(如主动脉瓣狭窄)、梗塞性肥厚型心肌病或与保钾利尿剂相关(见药物相互作用)的临床病例。

慎用


半衰期

长效

给药途径

口服

药物吸收

犬口服雷米普利后,通过脱酯化迅速转化雷米普利拉。按每天剂量0.5 mg/kg服用雷米普利,转换为雷米普利拉的生物利用度约6.7%。对于这个剂量,无论是健康还是经实验诱导的肾功能不全(肾小球滤过率降低58%)的犬,ACE活性不会超过60%)

猫口服雷米普利剂量为0.1251 mg/kg,每天1次,连续9天,雷米普利的峰浓度约在0.5 h内出现。雷米普利迅速转换成其活性代谢产物雷米普利拉,其给药1h后产生峰值。重复给药剂量0.125 mg/kg,服用24 h内,抑制血清ACE活性,从55%上升到最大值94%,若剂量为1 mg/kgACE活性抑制最大为97%,服用24h内,83%抑制。

代谢途径


联合应用


中毒剂量


犬用法用量

治疗心脏衰竭:最初0.125 mg/kg,口服,每天1次;根据肺充血的严重程度,剂量可提高到0.25 mg/kg,口服,每天1次。

猫用法用量


监测指标

充血性心力衰竭,血清电解质,肌酐,尿素氮,尿蛋白CBC差别,周期血压(治疗高血压的临床症状伴有低血压出现)临床症状。

药物相互作

 

阿司匹林:阿司匹林不会通过诱导ACE抑制剂减少全身血管阻力。■降糖药(胰岛素、口服降糖药):可能增加低血糖的风险;建议加强监测。

利尿剂(如呋塞米、氢氯噻嗪):具有利尿的作用。

利尿药。保钾药(如螺内酯、氨苯喋啶):有提高钾含量的作用,加强监测血清钾。

非甾体抗炎药:可能增加肾功能不全或高钾血症的风险。

补钾:增加高钾血症的风险。

药物不良反应

对犬和猫耐受性好。可能出现潜在的胃肠症状(厌食,呕吐,腹泻);潜在症状:虚弱,低血压,高钾血症。

药物不良反应处理

果服用过量,要密切关注是低血压,可考虑静脉注射生理盐水,使血管容积膨胀来支持治疗,纠正血压。由于药物的作用时间长,因此要延长治疗和监测的时间。

主人须知

每天的同一时间服用,能发挥最大药效。没有经兽医同意不要突然停止或减少药量。

如果持续存在严重的呕吐或腹泻,或如果动物的病情恶化,须立即咨询兽医。

液体配伍


动物剂型

国内无法定用药。

人用剂型

5.0mg/Tab商品名:瑞泰。

保存


与乙醇配伍


 


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