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心脑血管系统药物资料
盐酸贝那普利

盐酸贝那普利Benazepril HCI

项目

作用

类别

血管紧张素转换酶抑制剂血管扩张剂

适用动物

犬、猫

适应症

对洋地黄和利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭时首选用药。

心力衰竭、高血压、慢性肾衰竭和蛋白管型肾小球肾炎。尤其对于高血压和蛋白尿症的患畜有明显效果。

用作心力衰竭治疗时的血管扩张剂,并用作抗高血压药,尤其在犬上多见。可提高犬的扩张型心肌病和二尖瓣病的存活率。它对治疗与心脏瓣膜疾病有关的症状和由左向右分流也是有益的。血管紧张素转化酶抑制剂也可辅助治疗慢性肾衰竭和蛋白管型肾病。

猫,用来治疗高血压、辅助治疗心肌肥厚、降低慢性肾衰竭的蛋白损失。

药理作用

贝那普利是一种前体药物,本身具有很小的药理活性。在肝脏中水解后转变为贝那普利拉,此药通过抑制血管紧张素转化酶 (ACE),进而抑制血管紧张素I转变为血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ既有血管收缩作用,又可在肾上腺皮质部刺激醛固酮的生成。血管紧张素转化酶抑制剂通过阻止血管紧张素Ⅱ的生成,从而普遍地降低高血压患畜的血压和充血性心力衰竭患畜的血管阻力。血管紧张素转化酶抑制剂可能能降低猫的心脏肥大畸形

对心电图影响


注意

患有严重充血性心力衰竭病的动物一旦开始治疗,要密切监测。

严重氮质血症时使用贝那普利能使病情恶化,建议减低用药剂量并监测肌酐和尿素氮。

肌力


心率影响


耗氧量


前负荷


后负荷

降低

禁忌症

禁用于对血管紧张素转化酶抑制剂过敏的患畜。

由于血管紧张素转换酶抑制剂可潜在的导致已存在的氮血症病情恶化,故建议低剂量用药同时监测肌氨酸酐和血尿氮。

慎用

慎用于有低钠血症、冠状动脉或脑血管功能不全,系统性红斑狼疮、血液功能紊乱的患畜。

半衰期

贝那普利拉的消除半衰期约为3.5 h半衰期为16- 23 h因为贝那普利拉和血管紧张素转化酶之间具有高度亲和力,尽管游离的贝那普利拉清除较快,但对血管紧张素转化酶的抑制作用可持续很长时间

给药途径

口服

药物吸收

口服后吸收迅速,并转化为有活性的代谢产物苯那普利拉,口服后大约75 min贝那普利拉达到峰浓度。

代谢途径

通过肾脏(45%)和肝脏(55%)清除。

联合应用

其它降压药和利尿药。钙拮抗剂、

中毒剂量


犬用法用量

用于心力衰竭的辅助治疗:

1)0.25-0.5mg/kg,口服,每天1次。

2)0.25-0.5mg/kg,口服,每天1-2次。

用于高血压和蛋白尿(症)的辅助治疗:

1)1)依那普利/贝那普利(0.5 mg/kg,每12 h/次)2)氨氯地平(0.l mg/kg,每24 h/次) 3)氨氯地平(0.2 mg/kg,每24 h/次);4)安体舒通(1-2 mg/kg,每天两次);5)肼 苯哒嗪(0.5 mg/kg,每天两次)之后,作为治疗心脏收缩性高血压>160 mmHg,舒张压> 120 mmHg的首选用药。如果在1-2周以后心脏收缩压>160mmHg时,每一步药物必须 使用(除非氨氯地平剂量提高外)。

2)0.250.5 mg/kg,口服,每1224 h/次;如果单一疗法效果不好的话,可同时服用钙通道拮抗剂以降低血压。在患有糖尿病的犬,血管紧张素转化酶抑制剂可以阻止钙通道拮抗剂的不良反应。

3)用于蛋白流失性肾病所引起的高血压的治疗:0.5 mg/kg,口服,每24 h/次,对于犬因其他疾病所引起的继发性高血压有效;血管紧张素转换酶抑制剂通常具有很好的耐受性,并且主要用于治疗非急性高血压。

4,用于治疗蛋白尿症或高血压:0.251 mg/kg,口服,每12-24 h/次;由于血管紧张素转换酶抑制剂可潜在的导致已存在的氮血症病情恶化,故建议低剂量用药同时监测肌氨酸酐和血尿氮。

猫用法用量

用于心力衰竭的辅助治疗:

1)0.250.5 mg/kg,口服,每天1次。

2)用于充血性心力衰竭或高血压:0. 250.5 mg/kg,口服,每天1~2次。

用于高血压的辅助治疗:

1)0.5~1 mg/kg,口服,每天1次。

2)0.251 mg/kg,口服,每天1-2次;因为它们具有抗蛋白尿作用,所以血管紧张素转换酶抑制剂是治疗伴有蛋白尿的高血压患畜的首选药物。

3)0.250.5 mg/kg,口服,每天1次。

4)用于蛋白尿症、患有高血压以及慢性肾炎:0.25~0.5 mg/kg,口服,每天1~2次;很少高于此用量。

5)用于蛋白尿症、高血压0.251 mg/kg,口服,每天1~2次。血管紧张素转化酶抑制剂可使已患有氮质血症的患畜病情加重,建议使用低剂量,加强血肌酐和血尿素氮的监测。

6)作为治疗心脏收缩性高血压>160 mmHg,舒张压>120 mmHg次选用药:如果在1-2周以后心脏收缩压>160 mmHg时(除非氨氯地平剂量提高外),首选药物为:①氨氯地平0.625 mg/猫/24 h,如果猫体重大于6 kg,则为1.25 mg/猫/24 h),如果存在蛋白尿,则需要使用血管紧张素转化酶抑制剂;②血管紧张素转化酶抑制剂(依那普利/贝那普利(0.5mg/kg,每12 h/次));③安体舒通(1-2 mg/kg,每天两次);④肼苯哒嗪(0.5mg/kg,每天两次)。

监测指标

充血性心力衰竭的临床症状;

血清电解质、肌酐、血清尿素氮、尿蛋白;

血压(如果治疗高血压或与低血压相关症状)。

药物相互作

 

阿司匹林:可抑制由血管紧张素转化酶抑制剂引起的全身血管阻力的下降。

降糖药(胰岛素、口服药物):可增加低血糖症的风险,建议加强监测。

利尿剂(如利尿磺胺、氢氯噻嗪):可增强降压作用。如果加入依那普利或贝那普利治疗心力衰竭,应降低速尿剂量(25%~50%)。

利尿药,保钾利尿药(螺旋内酯甾酮,氮苯喋啶):如果给予钾盐或保钾利尿药(如螺内酯)可以引起高血钾症,加强血清钾的监测。

补充钾:可提高高钾症的风险。

药物不良反应

1.犬不良反应不明确但可发生胃肠道功能紊乱,但是低血压、肾功能不全、高血钾症。

2.猫如果给予稍微过量的药物(口服,2 mg/kg,每天1次,连用52周),仅报道食物消耗增多和体重增加。

.中毒表现

1)低血压、休克。

2)已有肾衰病人可加重或诱发肾衰竭。

3)神经性水肿并发喉水肿,窒息而致命。

4)咳嗽、呼吸困难、呼吸窘迫。

药物不良反应处理

1. 药物过量如出现低血压推荐给予生理盐水扩充血容量进行支持性治疗以纠正低血压。由于药物作用的持续时间长,可能需要延长监测和治疗时间必要时给与多巴胺升压。

2. 在大剂量过量不久,应按适当的胃肠道排空程序处理。出现药物不良反应者,应立即停药。口服大剂量者,则应迅速催吐,洗胃,输液,加速药物排泄。

3. 高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100200ml静滴,或25%50%葡萄糖溶液100ml静脉注射,10%葡萄糖液500ml,按34g葡萄糖用1U胰岛素的比例,加入胰岛素,静脉滴注。

4. 出现支气管痉挛、喉水肿,应立即给予糖皮质激素。

主人须知

没有兽医的批准,不要突然停止或减少治疗剂量。如果动物持续呕吐或腹泻,或者呕吐或腹泻严重,或者动物的状况恶化,请与兽医联系。

 

液体配伍


动物剂型

国内已批准口服剂型商品名F5

人用剂型

10mg/Tab

保存

片剂应于30℃下防潮贮藏。应在密闭容器中调制。

与乙醇配伍


 


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