项目 | 作用 |
类别 | 中效强心苷类。在洋地黄类药物中,地高辛排泄较快而且蓄积性较小,口服吸收不完全,也不规则。能增加心肌纤维对Ca2+的使用效率,抑制Na+-K+-ATP酶,从而使细胞内Na+增多、K+降低。 |
适用动物 | 犬(高血药浓度耐受性好)、猫(对其比较敏感,高血药浓度耐受性差) |
适应症 | 充血性心脏衰竭(伴有室上性心率失常的首选,无心率失常的首选匹莫苯)、心房纤颤、心房扑动、室上性心动过速 |
药理作用 | 直接增强心肌收缩力,改善泵功能,减慢心率,抑制心肌传导系统,使心搏出量、输出量增加,改善肺循环及体循环。使扩大的心脏缩小,不改善心肌舒张功能。 |
对心电图影响 | 降低房室结的传导速度,延长有效不应期;延长PR间期,缩短Q-T间期,并导致ST段降低。完全或不完全心脏传导阻滞、二联律、ST段改变、阵发的心室或心房传导阻滞伴随的心动过速和多病灶的心室早发性收缩(不排除心脏病恶化原因。) |
注意 | 个体差异大,安全剂量小,心脏毒性大,需监测血药浓度。禁与钙(牛奶)合用。 |
肌力 | 直接正性肌力 |
心率影响 | 降低心率,抑制传导 |
耗氧量 | 无改变。心肌肥厚的猫有可能导致耗氧量增加,需慎用。 |
前负荷 |
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后负荷 |
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禁忌症 | 心室颤动、毛地黄中毒、患有肥厚性心肌病的猫、肾小球性肾炎原发性肥厚主动脉瓣狭窄 |
慎用 | 严重肺病、缺氧、急性心肌炎、黏性水肿、急性心肌梗死、频发的室性期前收缩、慢性缩窄性心包炎、房室传导阻滞,低钾血症、高钙血症、甲状腺功能低下、缺血性心脏病、肾功能损伤 |
半衰期 | 犬和猫的消除半衰期变化很大,犬为14.4-56 h,猫为30-173 h |
给药途径 | 口服或静脉,常与其他药品联用 |
药物吸收 | 口服小肠吸收。犬与食物同时服用会延长吸收时间但对吸收总量无影响。猫与食物同时服用降低吸收总量(有报道可降低50%)。口服一般45-60分钟可达血药高峰。 |
代谢途径 | 由胆汁排出,再循环后,通过肾小球滤过或肾小管分泌 |
联合应用 | 利尿剂、血管紧张素抑制剂结合使用有很好疗效 |
中毒剂量 | 犬静注的急性中毒剂量为0.177 mg/kg。 |
犬用法用量 | 1)肾功能正常犬CHF房颤:0.005~0.0075 mg/kg,每12 h口服一次。推荐靶浓度为0.8~1.2 ng/mL。 2)因个体差异很大,所以给任何动物给药都要遵循小剂量起始试验性增量原则: 体重小于20kg的犬,给予0.005~0.011 mg/kg,口服,每12 h一次。如果体重大于20 kg的犬,初始剂量为0.22 mg/m2(不是mg/kg),口服,每12 h一次。第2天给药时,这些剂量会使血药浓度在治疗范围内。 3)辅助治疗心房纤维颤动患畜扩张型心肌病,心律不齐的患畜慎用。减弱交感输出神经受体的敏感性,散热效应良好0.0025 mg/kg,口服,每12 h一次。通常不按负荷剂给药。治疗浓度0.8-1.2 ng/mL。 4)用于辅助治疗心房纤维颤动:0.003~0.005 mg/kg,口服,每12 h给药1次。 5)有难愈性心力衰竭或心房纤维颤动:初始剂量(0.005 mg/kg,口服,每天2次),若有必要可减少用药量。 6)治疗室上性心律失常:0.22mg/m2(并非mg/kg),口服,每12 h给药1次。 |
猫用法用量 | 用于扩张型心肌病或晚期房室瓣闭锁不全(用于猫肥厚性心肌病) 1)初始剂量:0.007 mg/kg,口服,隔日。用肌肉体重确定剂量。10天以上测血药浓度(给药8-10 h后采样)。治疗水平:1~2 ng/mL。如果含量低于0.8 ng/mL,增加30%剂量,重复按前述方法监测血清药物浓度。如怀疑中毒,停药1-2天,减少剂量50%重新给药。 2)初始给药: <3 kg =0.03mg,隔日口服; 3~6 kg=0.03mg,每天1次; >6 kg=0.03mg,每天2次。 |
监测指标 | 1. 初始用药期间应监测。用药期间应定期复查心电。 2. 监测血药浓度。犬治疗量血清浓度<2.5 ng/mL。猫的治疗剂量为0.9~2 ng/mL。 |
药物相互作用 | 增加血药浓度 | 氨基水杨酸、抗酸剂、氯霉素(犬)、消胆胺、西咪替丁、胃复安、新霉素(口服)、苯巴比妥、磺胺吡啶 |
降低血药浓度 | 胺碘酮、抗胆碱能药物、托普利(或其他ACE抑制剂)、地西泮、红霉素、速尿(猫作用不明显)、山楂、酮康唑/伊曲康唑、奥美拉唑、奎尼丁(如联用,降低地高辛剂量50%)、利血平、氯化琥珀酰胆碱、四环素、钙通道阻滞剂(维拉帕米、地尔硫卓)、β阻断剂(可能抑制传导,引发完全传导阻滞)、安体舒通、甲状腺补充剂(接受甲状腺替代治疗时,可能需要调整地高辛的剂量)、青霉胺(与地高辛给药途径无关) |
副作用 | 各种心律不齐与其导致的心力衰竭症状的恶化、胃肠道反应 |
副作用处理 | 1. 如无明显的心脏毒性或神经毒性症状(昏迷、痉挛等),饲喂活性炭。因存在肝肠循环,所以即使在处理前药物已经吸收,也应再次给予活性炭。 2. 心脏系统对症治疗。纠正心率失常。利多卡因和苯妥英最常用于处理各种心律不齐。阿托品用于治疗窦性心搏过缓或第II或第III度房室传导阻滞。纠正水电解质平衡紊乱。 3.出现副作用应及时停药,复查心电。 |
主人须知 | 如果表现行为改变、呕吐、腹泻、缺乏食欲、昏睡或抑郁等症状,及时与兽医联系 |
液体配伍 | 注射剂能与大部分静注剂配伍:乳酸林格注射液、5%葡萄糖水溶液和生理盐水。为避免产生沉淀,应稀释至少4倍。可与溴苄胺、盐酸甲氰咪胍、羟基异己醇利多卡因、盐酸戊脉安配伍。 不能与盐酸多巴酚丁胺、酸、碱配伍。 |
动物剂型 | 国内无法定动物用药。国外剂型:0.01mg/Tab、0.05mg/Tab。 |
人用剂型 | 片剂:0.25mg。注射剂:0.25mg(1ml),0.5mg(2ml)。 |
保存 | 15-30度室温下避光保存。 |
与乙醇配伍 | 可以 |